5月31日,,植物保護流動站博士后吳子通在植保學院農(nóng)藥研究中心會議室作了關于“手性胺類化合物的合成及其抑菌活性”的出站學術報告,,報告會由我院農(nóng)藥學科徐功教授主持,植保學院和化藥學院30余名師生參加了報告會,。
在眾多用于合成手性胺類化合物的方法中,,不對稱還原胺化法(ARA)直接,、高效、原子利用率高,,因此具有廣闊的應用前景,。吳子通博士詳細介紹了利用布朗斯特酸與路易斯酸雙重活化、實驗室發(fā)展的大位阻亞磷酰胺手性配體共同作用,,理論計算揭示原料胺與銥配位后其上的氫原子與亞磷酰胺配體上氧原子之間的氫鍵作用力對穩(wěn)定催化劑的重要作用,。該類手性配體電子性質(zhì)、空間性質(zhì)可調(diào),合成簡便,,空氣穩(wěn)定,,適合工業(yè)大規(guī)模生產(chǎn)。利用該反應可以高效,、高立體選擇性合成包括Tecalcet(治療甲狀旁腺機能亢進),、西那卡塞(Cinacalcet,用于治療進行透析的慢性腎?。–KD)患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進癥)等藥物的關鍵中間體,,證明了該催化體系在藥物合成中具有巨大的潛在應用價值。
同時介紹了采用菌絲線性生長速率法測定了12個樣品的抗真菌活性,,對比其外消旋體與光學純異構(gòu)體的抑菌活性的差異,。通過對6種植物病原真菌的抑制作用進行了初步的篩選發(fā)現(xiàn):大部分外消旋化合物和其光學純異構(gòu)體的抗真菌的效果無明顯差異且抑菌率較低;僅有5h′對番茄早疫菌具有100%的抗植物病原真菌活性,。
報告結(jié)束后,,吳子通博士與參會師生就手性胺類化合物的合成及其抑菌活性以及在藥物合成中的應用前景等相關問題進行了深入交流和討論。
吳子通,,西北農(nóng)林科技大學植物保護學流動站博士后,,2021年畢業(yè)于西北農(nóng)林科技大學獲博士學位,同年進入西北農(nóng)林科技大學植物保護學流動站,,合作導師為常明欣教授,,主要研究方向為不對稱催化。以第一作者在Chemical Science,、Nature Communications等期刊發(fā)表論文2篇,。
編輯:劉小鳳
審核:郭 軍